本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 9 H4 |' @9 y5 B1 ~
# d4 E' S- z4 A9 w; d3 ^6 Yhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
4 E- E' B: O7 v产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
: d |+ o+ \- a靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
3 f, O( A% I. H, g9 B F: K) BIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 1 H: H, g+ J* g2 ^0 J; ^/ M
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]# A3 @; E$ `# v4 A" s2 A0 w# t
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
, O i, Y6 P1 ]% [3 \特征 6 O! y0 a. {" n$ Z R7 t# M
. \9 w6 C7 {3 V8 ]
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
7 {% [+ i! ^( j; D' D0 J1 A! Y
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg" z+ \2 [5 H: o+ V' I1 G |/ c
2013年12-24日8 p- M, v' f% ]1 {% E2 c- `
老马(925951365) 11:23:42% J' S7 H4 A; q( m. P3 A
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
: s# R2 _+ O8 `" Z+ n! ?( U老马(925951365) 11:38:190 G2 x$ @7 y9 _6 G/ J3 `0 T/ ]) c, c2 z
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制( a& a# r9 S6 p+ q0 l; {! [, ?6 |
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
7 J* f. I7 ?1 ^! _2 I2 e2 G3 o蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
) h0 R7 M0 M5 M1 U( a等明年，大家就可以联BIBF1120了/ q* M% x( U2 [ b6 f
老马(925951365) 11:57:30
8 a; _! \/ w/ z7 S$ h' p( x10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
( v2 |- U& n( l3 V老马(925951365) 11:59:08
0 m; ?" L' l6 | D8 i- mBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
/ ^2 c7 P# _) X+ J- r5 ^* EBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大7 w0 A1 k: ^3 P+ Q: n# m
这药副作用不大，每天150mg*2* g3 K3 o& }8 |
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了, s! Q4 A, [# Y5 y0 `; P
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